? 當前的小分子共價抑制劑利用巰基（-SH）與邁克爾受體的加成靶向半胱氨酸（Cysteine）
? 賴氨酸（Lysine）的末端氨基（-NH2）是另一個可以與小分子形成共價鍵、氫鍵或者其他強相互作用的殘基
? 催化lysine難以發生獲得性變異
? 靶向催化lysine的小分子抑制劑有望解決TKI獲得性耐藥的問題
? 基于靶蛋白結構設計靶向賴氨酸的warhead
? 時間依賴的體內外篩選方法(靶向賴氨酸的共價和強作用導致藥物slow-off效果）
? 當前的小分子共價抑制劑利用巰基（-SH）與邁克爾受體的加成靶向半胱氨酸（Cysteine）
? 賴氨酸（Lysine）的末端氨基（-NH2）是另一個可以與小分子形成共價鍵、氫鍵或者其他強相互作用的殘基
? 催化lysine難以發生獲得性變異
? 靶向催化lysine的小分子抑制劑有望解決TKI獲得性耐藥的問題
? 基于靶蛋白結構設計靶向賴氨酸的warhead
? 時間依賴的體內外篩選方法(靶向賴氨酸的共價和強作用導致藥物slow-off效果）
? 靶向不可成藥靶點
? 蛋白降解導致不同的生物學效應
? 避免On-target 毒性作用
? 分子膠三元復合物結構的功能(抑制或降解）
? 新靶點
? 新的連接技術
? 原創的小分子毒素、免疫調節分子和PROTAC等
? 更高的活性
? 理想的理化性質
? 抗體的ADCC效應
? 抗體的藥理作用
? 小分子與抗體的協同效應